我們的褪黑激素受體 1A 型 (MTR1A) 是一種 A 類 GPCR，可調(diào)節(jié)神經(jīng)元放電、動脈血管收縮、癌細(xì)胞中的細(xì)胞增殖以及生殖和代謝功能。

表達(dá)系統(tǒng)： Sf9昆蟲細(xì)胞（桿狀病毒）

純度： >90%

純化： Sarkosyl/CHS 存在下的金屬親和層析

活性：通過放射性結(jié)合測定和 Gi 激活確認(rèn)

濃度：高達(dá) 5mg/ml

樣品緩沖液： 25mM Na2HPO4 pH 8.0、150mM NaCl、0.86%/0.18% Sarkosyl/CHS

可用數(shù)量：從 10µg 到毫克級

褪黑激素受體 1A 型 (MTR1A) 調(diào)節(jié)神經(jīng)元放電、動脈血管收縮、癌細(xì)胞中的細(xì)胞增殖以及生殖和代謝功能。MTR1A 是失眠、晝夜睡眠障礙、抑郁癥、心血管調(diào)節(jié)、癌癥和神經(jīng)退行性疾病的良好治療候選藥物。

CALIXAR 的 1A 型褪黑激素受體有助于可靠的基于片段的藥物設(shè)計(FBDD)、基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)(SBDD)和針對該特定目標(biāo)的抗體發(fā)現(xiàn)。 

與 Calixar 的 MTR1A 不同，其他替代方法導(dǎo)致褪黑激素受體發(fā)生突變和截短（C 末端有 96 個氨基酸）。這種截斷不能與其天然配體結(jié)合。此外，這種突變版本被鎖定在拮抗劑構(gòu)象中。

與所有 GPCR 一樣，MTR1A 是不穩(wěn)定的靶標(biāo)，并且固有地難以用傳統(tǒng)方法本地生產(chǎn)。傳統(tǒng)上，1A 型褪黑激素受體只能鎖定在一種特定的構(gòu)象（例如拮抗劑）中，并且只能在基本上不能純的溶液中開發(fā)，也不能是天然的（截短的，突變的），沒有 PTM，因此是不穩(wěn)定的。

相比之下， CALIXAR 的 MTR1A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構(gòu)調(diào)節(jié)劑結(jié)合，并保持其結(jié)構(gòu)和功能的完整性。它們 被純化并穩(wěn)定 為全長和野生型（天然）蛋白質(zhì)。